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甲砜霉素甘氨酸酯 甲砜霉素的前景预测

作者:刚子seo 日期:2023-11-29 点击数:

本篇文章给大家谈谈甲砜霉素甘氨酸酯 ,以及甲砜霉素的前景预测对应的知识点,文章可能有点长,但是希望大家可以阅读完,增长自己的知识,最重要的是希望对各位有所帮助,可以解决了您的问题,不要忘了收藏本站喔。

注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯的用法用量

肌肉、静脉注射或静脉滴注。每日1g,分1 2次注射。肌肉注射时每次500mg,用0.9%氯化钠注射液3 5ml溶解后使用;静脉注射时每次1g,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后使用;静脉滴注时每次1g,用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液50ml 100ml溶解后使用。

甲砜霉素的临床需要

甲砜霉素在各器官的血中浓度均高于淋球菌MIC值,在人体组织中也不被代谢破坏,以原形经肾排泄,故对于无合并症的淋病有较高的疗效,其治愈率95.56%。甲砜霉素不仅对淋球菌有极强杀菌力,而且对厌氧菌也有较好的效果。中国STD中非淋菌性尿道炎(NGU)正在逐年上升,而NGU中有很多是由厌氧菌、滴虫所至,淋病病人在感染淋球菌同时往往合并NGU,而甲砜霉素对部分NGU也有效,尤其是细菌性阴道炎。盐酸甲砜霉素甘氨酸酯的研制成功,将为性病防治又增加一种新的有效的选择药物。

甲砜霉素在水中微溶,市场所用甲砜霉素均为口服剂型,盐酸甲砜霉素甘氨酸酯具有良好的水溶性,可以满足注射剂的需要,注射用甲砜霉素的研制开发,将填补这一空白。

由于其广泛的抗菌谱和药代动力学性质,甲砜霉素可以用于多种病因、不同部位的感染。

最新研究表明,甲砜霉素对治疗困难、具有多种抗药性、人群易感的多种病原体具有较好的治疗作用,其中包括对青霉素具耐药性的肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌的ⅥSA菌株、大多数对甲氧西林具有耐药性的分离菌株、非典型病原体如肺原支原体及衣原体等3。所以甲砜霉素确实是为数不多的具有广泛抗菌活性的珍贵药物。为此我们对其进行了重新开发,并研制了非肠道给药型药物甲砜霉素甘氨酸酯(TAPA-P)盐酸盐。

甲砜霉素甘氨酸酯(TAP-G)为甲砜霉素的注射剂。它在服用后能在体内迅速被组织酯酶水解释放出甲砜霉素,其抗菌活性是由甲砜霉素产生的。

注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯的不良反应

在总共5943例中,有269例(4.53%)的不良反应报告。 1、由静脉注射引起的休克( 0.1%)。头晕在0.1-5%之间。要注意注射的剂量,并尽量减慢注射速度。 2、本品亦可引起造血系统的毒性反应,可发生再生障碍性贫血、红细胞生成抑制、白细胞和血小板减少,应进行充分的血液检查,当确认血液出现异常时,立即中止用药。 3、可发生腹痛、腹泻、恶心、呕吐等消化道反应及肝功能损害,其发生率在10%以下。 4、可出现过敏反应或皮疹,一旦出现症状或血液检查出现异常应立即中止使用。 5、早产儿及新生儿中尚未发现有灰婴综合症者。仅有个别报道有出现短暂性皮肤和面色苍白。 6、有时会出现末梢性神经炎,需进行细致的观察。 7、中枢神经系统反应主要表现为头痛、嗜睡、头晕和周围性神经炎。有神经系统病变者长期接受甲砜霉素治疗,会引起触觉减退、触物感痛和痛觉过敏等症状。脚部症状较手更为严重,停药后可改善,但不能完全恢复。

甲砜霉素的前景预测

盐酸甲砜霉素甘氨酸酯临床主要用于呼吸道感染,伤寒,泌尿道、胆道、肠道感染,亦可用于慢性支气管炎等肺部继发性细菌感染。

盐酸甲砜霉素甘氨酸酯在体内能迅速水解释放出甲砜霉素而发挥抗菌活性。在治疗气管炎和支气管炎等肺部继发性细菌感染时甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐可通过吸入和呼吸道内注射给药,甲砜霉素可以口服也可以肌注及静注。口服剂量为每6或8小时250到500mg6。

⒉1支气管炎6:一天三次250mg甲砜霉素甘氨酸酯服用3到4周,20位日产60g以上痰的15名病人取得治疗成功,另外21名日产痰量更多的病人中的5位取得成功。大约有1/3的病人先出现好转后又复发。气管内直接注射甲砜霉素500mg每天1到3回:⑴喉管内注射,15名病人中的10名取得成功但后又多次复发。⑵通过环甲软骨膜注射14例病人中的11例取得成功但后又多次复发。⑶通过插入环甲软骨膜中的一根精细聚乙烯管注射,并把它留在原处达二个月,10名病人中的8名取得成功但后有6名复发。

⒉2淋菌6:580名淋菌感染者中的大多数在单剂量口服甲砜霉素每天2.5g连续5天后消除,其中有11名在服用甲砜霉素后无反应,而后发现携带为耐甲砜霉素的淋菌菌株。

⒉3免疫抑制6:单剂量口服甲砜霉素每天2g持续16天,6位传染性狼疮和肾小球肾炎病人中的4位病症消退,时间持续9个月到3年不等。

⒉4胆道感染6:肌肉注射甲砜霉素甘氨酸酯1g后每小时注射500mg,血浆、尿液及胆中浓度都很高,所以甲砜霉素可用于胆道外科手术后的预防和治疗。

⒉5甲砜霉素治疗无合并症的淋病45例2:45例无合并症的淋病病人,男性35例,女性10例服用甲砜霉素每日三次每次250mg,连服4天,服后5-8天再次复诊,作涂片和培养。观察临床表现,症状消退时间,有无不良反应。并根据卫生部疾病控制司制定的标准判定疗效。45例患者痊愈43人,2例不愈,治愈率为95.56%。43例治愈病人中2天临床症状基本消退,服药后3天痊愈。2例治疗失败者均为女性,服药3天以后外阴瘙痒,白带明显减少,但复查时其培养仍为阳性。不良反应:所有病人未出现恶心、呕吐、胃部不适、头晕等不良反应。

⒉6甲砜霉素对淋病、非淋菌性尿道炎及混合感染疗效观察2:用甲砜霉素1.5g首次顿服,3日后再次顿服1.5g的方案治疗淋病28例,非淋菌性尿道炎(NGU)70例和混合感染22例,总治愈率达89.17%,该药对淋球菌的阴转率为84.00%,衣原体的阴转率为97.06%,支原体的阴转率为82.05%。

盐酸甲砜霉素甘氨酸酯临床显示其疗效高、安全的特性,并可治疗多种病原体的感染,供临床选用。该注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯属国内独家,市场前景非常乐观。

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